白虎在中国传统文化中是道教西方七宿星君四象之一，被称为西方之神和战伐之神，是中国远古时代神话传说中的四大神兽之一，它具有避邪、禳灾、祈丰及惩恶扬善、发财致富、喜结良缘等多种神力，象征着威武和军队，所以古代很多以白虎冠名的地方都与兵家之事有关，例如古代军队里的白虎旗和兵符上的白虎像。故白虎为权势和尊贵的象征。根据五行学说，它是代表西方的灵兽，因西方属金，色白，阴性。石膏为白色，其性寒，体重而降，属阴。白虎代表的季节是秋季，秋当令而炎暑自解。白虎汤的清热解暑之力，如白虎金神般的疾猛迅速，可使热势骤降，故命名白虎汤。
白虎汤是治阳明热证的主方。阳明热证，是指阳明里热炽盛，但尚未传入腑中而成为腑实，热尚在阳明气分而弥漫全身，充斥内外，表现为表里俱热的一种证候。阳明热证与阳明腑实证比较，腑证可以说是有形之里实，而热证则是无形之里热。因热证来自于里，并非邪在经表，所以不同于阳明经证。
《伤寒论》中说：“伤寒脉浮滑，此为表有热，里也有热，白虎汤主之”。太阳表邪传入阳明，表里俱热，但还未成胃实之病。浮为表热之脉，阳明表有热，必发热而汗出，滑为里有热之脉，阳明里有热，必烦渴而欲饮水。一身表里皆热，热盛迫津外泄，故汗出；热盛津伤，故口燥舌干，烦渴而喜冷饮；阳明热甚，气血沸腾，故脉浮滑或洪大而数。故大热、大汗、大烦渴、脉洪大是阳明热证的典型证候，也是阳明热证的辨证要点。其中烦渴和汗出是使用本方主要特征。
白虎汤的原方组成为：知母六两，石膏一斤。灸甘草二两，粳米六合，上四味，以水一斗，煮米熟，汤成去滓，温服一升，日三服。阳明邪从热化，故不恶寒而恶热，邪在阳明，肺受火制，故用辛寒以清肺气。方中石膏大寒，善清阳明气分之热而不伤津，其性辛，辛可解肌热，能走外，寒能胜胃火，能沉于内，有内外皆伐之力，故为君药；知母苦寒而润，既能清热，又能滋助肺胃之阴，故用为臣药；粳米、甘草调和于中宫，滋养胃腑气液，以免中寒之弊，可免除大苦大寒之药损伤脾胃，故为佐药。四药合用，输脾归肺，水精四布，共奏清热生津，去烦除渴之功。
本方为治阳明气分热盛证的基础方。临床应用以身大热，汗大出，口大渴，脉洪大为辨证要点。若阳明表里俱热，表现为口干舌燥、烦渴特甚，欲饮水无数，又有时时恶风、背微恶寒，或大渴而脉按之则芤。这说明大热所及，不仅伤津，而且耗气，本方加人参以补气生津。若气血两燔，引动肝风，见神昏谵语、抽搐者，可酌加羚羊角、水牛角以凉肝熄风；若兼阳明腑实，见神昏谵语、大便秘结、小便赤涩者，可酌加大黄、芒硝以泻热攻积；消渴病而见烦渴引饮，属胃热者，可酌加天花粉、芦根、麦门冬等以增强清热生津之力。
现代医学本方常用于感染性疾病，如大叶性肺炎、流行性乙型脑炎，流行性出血热、牙龈炎以及小儿夏季热、糖尿病、风湿性关节炎等属气分热盛者。本方虽好，但也有禁忌，表证未解的无汗发热，口不渴者；脉见浮细或沉者；血虚发热，脉洪不胜重按者；真寒假热的阴盛格阳证等均不可误用。